Nghiên cứu quá trình hòa tan viên thuốc với Máy phân tích dược phẩm RA802

Tóm tắt ứng dụng từ bộ phận Sản phẩm quang phổ

Phân tích những thay đổi của các hạt sau khi hòa tan

Anadin Extra™ được phát triển để điều trị cơn đau từ nhẹ đến trung bình. Đây là viên thuốc giảm đau tiêu chuẩn và thành phần hoạt chất của nó là aspirin, paracetamol và cafeine.

Chúng tôi đã sử dụng Máy phân tích dược phẩm RA802 với hình ảnh StreamLine và LiveTrack theo dõi tiêu điểm để tạo ra hình ảnh hóa học và hình thái của viên thuốc trước và sau khi hòa tan. LiveTrack đảm bảo rằng tiêu điểm được duy trì bất chấp những thay đổi đáng kể và không thể đoán trước về chiều cao trên khu vực mẫu.

Thông tin hạt chất trên một hình thái thay đổi

Một viên thuốc được chia bằng máy chia viên thuốc và tiến hành phân tích trên toàn bộ bề mặt gãy. Sau đó, viên thuốc được phân tích lại sau khi đã được hòa tan một phần. Viên thuốc được hòa tan một phần bằng cách cho 1 mL nước lạnh chảy qua bề mặt trong 2 giây và sau đó để khô. Sử dụng nước chảy hạn chế quá trình hòa tan so với việc nhúng viên thuốc, cho phép thực hiện các so sánh có thể nhìn thấy giữa hình thái trước và sau khi hòa tan. LiveTrack đã điều chỉnh động chiều cao của mẫu trong quá trình phân tích, duy trì tiêu điểm tối ưu.

Sự thay đổi về chiều cao là 1.700 µm sau khi viên thuốc ban đầu bị tách ra và 1.645 µm sau khi hòa tan một phần. Hình 1 cho thấy sự thay đổi về hình thái và sự hình thành các 'hố' do việc loại bỏ các lượng vật liệu khác nhau.

Phổ tham chiếu được sử dụng để thực hiện phân tích thành phần (DCLS) và hình ảnh thành phần trước và sau khi hòa tan được tạo ra cho aspirin (màu xanh lá cây) và caffeine (màu đỏ). Phần còn lại của viên thuốc bao gồm paracetamol và tá dược (không hiển thị).

So sánh hình ảnh trước và sau khi hòa tan, có thể thấy sự giảm đáng kể về số lượng các hạt caffeine (màu đỏ). Caeine có tốc độ hòa tan nhanh hơn aspirin (màu xanh lá cây) [1] nên những thay đổi đối với các hạt caffeine rõ ràng hơn.

Có thể định lượng hạt bằng phần mềm WiRE của Renishaw, cho phép tạo ra thông tin miền hóa học cụ thể. Hình 3 cho thấy điều này được áp dụng cho viên nén trước khi hòa tan đối với các hạt caffeine.

Thông tin kích thước trung bình của các miền được báo cáo và biểu đồ về sự thay đổi trong kích thước miền được tạo ra.

Bằng cách thực hiện định lượng hình ảnh trước và sau khi hòa tan đối với từng loại thuốc có mặt, sự giảm đáng kể về số lượng hạt sau khi hòa tan kết hợp với sự gia tăng các thông số kích thước khác cho thấy nhiều hạt nhỏ hơn đã bị hòa tan hoặc bị rửa trôi.

So sánh hình ảnh hình thái bề mặt và hình ảnh hóa học cho thấy mối tương quan của chúng. Các vòng tròn màu đỏ làm nổi bật hai vị trí của các hạt caffeine và các vòng tròn màu xanh lá cây làm nổi bật các hạt aspirin.

Có mối tương quan cao giữa các hạt caffeine và 'hố' trong hình ảnh của hình thái, trong khi đối với aspirin, mối tương quan thấp hơn nhiều giữa vị trí của các hạt và những thay đổi về hình thái cục bộ tại điểm đó.

RA802, với LiveTrack, có khả năng theo dõi các bề mặt phức tạp. Trong ví dụ này, nó đã được sử dụng để tạo ra hình thái bề mặt và hình ảnh hóa học của bề mặt gãy thô của viên thuốc, có thể được sử dụng để xác định những thay đổi trong quá trình hòa tan.

[1] Dược điển Châu Âu. Ấn bản lần thứ 9.